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國內首個他達拉非新劑型獲批,原料藥粒度成決定因素

發表時間:2022-08-25      點擊次數:67

一直以來,他達拉非的藥物劑型只有口服片劑,由于他達拉非水溶性差,生物利用度低,為了達到同等效果,所需的原料藥量較多,增加了成本。因此開發新型制劑也成為了國內藥品企業追逐的熱點。今年,國內首個他達拉非口溶膜新劑型獲批,為患者提供了新選擇。

片劑藥物需要到達胃部崩解后,經過胃腸粘膜吸收,而口溶膜則可以在口腔中迅速溶解分散,有效成分經口腔粘膜吸收進入血液循環,有效避免服用片劑對內臟器官造成的損害,達到起效速度更快的效果。

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據國家藥監局網站信息,獲批的他達拉非口溶膜劑量分別為2.5mg/5mg/10mg,相對于片劑規格劑量5mg/10mg/20mg,劑量減半,說明口溶膜劑型的生物利用度更高。不僅如此,低劑量用藥還能降低鼻塞、頭暈頭痛、消化不良等不良反應。

此藥物生物利用度的提高,使用更小粒度的原料藥,增加原料藥的比表面積從而增加生物利用度是關鍵。通常來說,難溶性原料藥顆粒越小,越能改善藥物的吸收率和生物利用度。但與此同時,顆粒越小,比表面積增加,顆粒的流動性也越差,對于片劑的生產難度加越大,難以保證每個藥片中載藥量的一致性。而口溶膜是將原料藥加入到介質中制成的,這樣有利于藥物的混合,有利于保證載藥量的一致性。

在原料藥微粉化過程中,需要對原料藥的粒徑進行準確檢測。本文采用Bettersize2600激光粒度分析儀檢測三種不同微粉化的他達拉非原料藥,其粒度分布形態和數據,如圖1所示。

 

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圖1. 三種不同微粉化他達拉非原料藥的粒度分布形態及數據

 

從圖1看到,三種原料藥的粒度分布形態和數據有明顯的差異,A、B和C樣品的D97分別為11.45μm、14.32μm和35.34μm。從粒度分布看,A樣品小于1μm的細顆粒含量最多,B樣品次之,C樣品最少,說明A樣品的微粉化效果更好,B和C樣品微粉化效果逐漸變差。

據研究,原料藥在最大粒徑(D97)小于15μm、中位粒徑(D50)小于2.5μm時,效果較好。由于采用更細的原料藥,他達拉非口溶膜劑型具有吸收快、起效快、服用簡便等特點,成為一種獲得藥監局批準上市的新劑型。

丹東百特研制的Bettersize2600激光粒度分析儀,具有準確性和重復性好、操作簡便、速度快等特點,符合藥企GMP要求,是藥物微粉化粒度檢測與控制的常備儀器。

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圖2. Bettersize2600激光粒度分析儀

 

 

 

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